Супрастинекс для лечения крапивницы и дерматита

Супрастинекс (Левоцетиризин) — лекарственный препарат для лечения аллергических реакций, вызванных патогенными поллютантами.

Препарат нашёл широкое применение в целях профилактики аллергий и в качестве добавочной терапии к антибиотикам. Но тем не менее, препарат имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Форма выпуска

Производится в двух лекарственных видах. Среди них:

1. Таблетки, покрытые пленкой. В 1 таб содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Дополнительные молекулы — кремниевая микрокристаллическая целлюлоза HD90, моногидрат лактозы, гипролоза низкозамещённая, стеарат магния.Таблетки находятся в блистере по 7 или по 10 штук. В картонной упаковке по 1, 2 или 3 блистера.
2. Капли для орального применения. В 1 фл 1 г лекарственного вещества. В 0.1 мл раствора содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида. Дополнительные молекулы — сахаринат натрия, вода очищенная, уксусная кислота ледяная, глицерол, натрия ацетата тригидрат.

Фармакологическое действие

Активное вещество — левоцетиризин. Он имеет свойство высококонкурентного соперника гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. А также:

• значительно влияет на транспорт эозинофилов при сенсибилизации аллергическим агентом;
• ослабляет возможность проникновения аллергенов и аллергенных комплексов за счёт уменьшения сосудистой проницаемости;
• значительно тормозит производство медиаторов воспаления (интерлейкины, ФНО).

Благодаря этому значительно улучшает течение клинической картины не вызывая тормозного действия на ЦНС.

Эффект возникает через 12 мин — 1 час после проглатывания и продолжается 24 часа.

Фармакокинетика

Препарат выполняет несколько функций. К ним относится:

1. Всасывание. При пероральном пути проникновения препарат почти весь проникает в системный кровоток, с оставлением неактивных метаболитов. У взрослых, вещество в общетерапевтической дозе 5 мг, максимально концентрируется в крови через 90 минут. После повторного приёма внутрь, концентрация увеличивается на ⅛.
2. Распределение. Биодоступность левоцетиризина достигает 100 % за счёт 90 % связывание с белками плазмы крови, что способствует быстрому началу блокировки рецепторов.
3. Метаболизм. Практически не метаболизируется в организме за счёт N- и O- деалкинирования с созданием неактивных метаболитов. Это позволяет не связываться с другими активными веществами и усиливать потенциал действия.
4. Выведение. Выводиться за счёт клубочковой фильтрации и кишечной секреции. Печенью не метаболизируется из-за неактивных комплексов.

Механизм действия

Супрастинекс, как и любое другое лекарство, имеет свой механизм действия на организм. Препарат:

• проникая в организм, быстро блокирует антигистаминовые рецепторы, а это количественно тормозит миграцию эозинофилов к аллергену;
• связываясь с лимфоцитами, снижает выработку гумарольными клетками иммуноглобулинов и системы комплемента;
• влияет на возможность аллергенов проникать через сосудистую стенку, изменяя ионный состав клеточной мембраны и отрицательно действуя на транспорт аллергических агентов, путём активного сосудистого диапедеза;
• влияя на гистаминовые рецепторы, не позволяет высвобождаться нейромедиаторам воспаления и приводит к снижению миграции нейтрофилов, базофилов, макрофагов, фагоцитов и торможению активации системы комплемента.

Показания

Все показания к применению Супрастинекса должны быть установлены лечащим врачом. Начало использования возможно только после выявления убедительных данных за острый или хронический аллергический процесс.

Показания к началу терапии:

• персистирующие заболевания связанные с сенсибилизацией аллергеном на протяжении полного года (аллергический ринит, конъюнктивит);
• интермиттирующие (сезонные) заболевания связанные с цветением (ринорея, слезотечение, чихание, зуд);
• поллиноз;
• заболевания кожных покровов (крапивница, хроническая идиопатическая крапивница);
• ангионевротический отёк;
• аллергические воспаления дермы с зудом, покраснением, высыпанием.

Противопоказания

Противопоказания к терапии препаратом:

• индивидуальная гиперчувствительность и непереносимость активного вещества и/или одного из дополнительных веществ, в том числе пиперазина;
• детский возраст до 2 лет в жидком виде и детям до 6 лет в виде таблетированной формы из-за отсутствия крупных рандомизированных исследований;
• беременность и естественное кормление;
• для жёсткой формы — лактозная непереносимость и синдром нарушения всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы;
• хроническая болезнь почек с исходом в хроническую почечную недостаточность с уровнем СКФ менее 10мл/мин.

Возможен прием с осторожностью:

• пожилым лицам в связи со снижением СКФ;
• биологические и травматические спинного мозга и мозговая кома;
• состояние угрожающие возможной задержкой мочеиспускания (хронический простатит, рак мочевого пузыря, предстательной железы, цервикального канала);
• тяжелая почечная недостаточность (необходим тщательный подбор дозировки из условий скорости клубочков фильтрации).

Инструкция по применению

Проглатывается целиком в момент приёма пищи, запивая достаточным объёмом жидкости. Твёрдая форма не разжевывается из-за вероятного понижения биодоступности.

При использовании жидкой формы, требуется воспользоваться чайной ложкой.

Суточную дозу надо использовать одномоментно для быстрого увеличения дозы в системном кровотоке.

1. Требуемая доза трудоспособному населению, лицам старческого возраста (с умеренной работой почечной системы) и детский возраст старше 6 лет — таблетированная форма 5 мг (1 таблетка), раствор — 1 мл (20 капель). Увеличение количества приёма запрещено из-за потенциального развития неблагоприятных последствий;
2. Детский возраст 2 до 6 лет — 5 мг (10 капель) в сутки. Суточную дозу необходимо делить на два приема по 1.25 мг. Превышение этой дозы, способно вызвать возникновение побочных эффектов.

Возможность употребления препарата у лиц с заболеваниями почечного аппарата и снижения фильтрационной способности следует устанавливать из расчёта уровня СКФ:

• СКФ от 30мл/мин — общую суточную дозу необходимо уменьшить в 2 раза;
• СКФ от 10 до 29мл/мин — основную дозу следует понизить в 3 раза;
• СКФ до 10мл/мин — прием строго противопоказан.

Передозировка

Передозировка лекарственной формой возникает при систематическом превышении рекомендуемой дозы и проявляется в виде:

• у взрослых — сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация.
• у детей — возбудимость психоэмоционального фона, беспокойство, быстро сменяющиеся сонливостью, лабильностью психики.

Антидота к молекуле не существует. При подозрении на лекарственное отравление, необходимо срочно прекратить оральное использование и очистить желудок путём промывания.

Эти мероприятия необходимо делать только в случае, если после последнего употребления прошёл небольшой интервал времени. Срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Основная терапия направлена на появившуюся симптоматику и борьбу с общим интоксикационным синдромом. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследование Супрастинекса при вынашивании ребёнка проводились на стадии доклинических испытаний и не обнаружили тератогенных действий на плод.

Серьёзных и крупных исследований действия на вынашивание и эмбрион не задукоментировано. Всё это является прямым противопоказанием беременным женщинам.

Активная молекула обнаруживается в материнском молоке. На момент использования, необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Прямого изучения совместного действия с иными молекулами не зарегистрировано.

Гипотетически допускается факт отсутствия связи за счёт не полного метаболизма и невозможности связаться с другими молекулярными комплексами.

В некоторых индивидуальных случаях, был отмечен возбуждающий эффект на психоэмоциональный фон при одномоментном приёме с этиловым спиртом.

Особые указания

Среди особых указаний можно выделить следующие:

• на период лечения, требуется полный отказ от приёма этанола и его производных;
• отказ от использования лицам с лактулозной непереносимостью из-за её содержания в составе;
• полный запрет лицам с травматическими и/или биологическими повреждениями ЦНС и лицам с возможным развитием острой задержки мочи;
• воздержание от труда требующего повышенного психоэмоционального напряжения (вождение автотранспорта, работа на высоте, обслуживание механизированных станков на производстве).

Только по назначению врача, можно употреблять в комплексе и другие препараты:

Мнения пациентов о препарате

Отзывы пациентов о препарате Супрастинекс:

Мнения врачей о препарате

Отзывы врачей о препарате Супрастинекс:

Плюсы и минусы

Препарат имеет свои положительные и отрицательные стороны.

Плюсы:

• использование один раз в день, что увеличивает приверженность к лечению и простоту использования;
• быстрое начало действия;
• доступность в аптеках;
• доказанная эффективность.

Минусы:

• часто вызывает сонливость, а это сильно мешает в быту;
• высокий риск передозировки и возникновение нежелательных реакций;
• невозможность одновременного использования и кормления материнским молоком.

Цена

Ценовая политика складывается из фармакологической компании и дистрибьютора.

Средняя цена для таблеток:

• 5мг, 7 штук в упаковке — 250р;
• 5мг, 14 штук в упаковке — 430р;

Средняя цена для раствора:

• 5мг/мл, 1 флакон — 340р.

Условия и сроки хранения

Хранить необходимо в защищённом от солнца, малолетних детей пространстве, при окружающей температуре воздуха не выше 30 С°.

Условия отпуска из аптечного пункта

Препарат не входит в перечень наркотических и психотропных лечебных изделий и продаётся в аптечной сети без рецепта от врача.

Супрастинекс — современное средство для симптоматической борьбы с патогенными аллергенами и развившихся на их фоне болезненных состояний. В силу обширной доказательной базы, хорошо зарекомендовал себя на фармацевтическом рынке и в реальной практике.